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處方藥

非醫(yī)保

否

國產

對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

兒童必須在成人監(jiān)護下使用。

老年患者應在醫(yī)師指導下使用。

雌激素可影響本品治療效果。

藥物過量可以引起惡心、嘔吐，也有水腫、高鈣血癥、白細胞、血小板減少。

1.他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物，其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。
2.如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

1.本品口服后吸收迅速，口服20mg后6-7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2α小于7-14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。
2.其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5，口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。

抗腫瘤藥，用于絕經期后晚期乳腺癌。

1.治療初期，骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應。其中：
(1)胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉。
(2)生殖系統(tǒng)：月經失調，閉經，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌。
(3)皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。
(4)骨髓：偶見白細胞和血小板減少。
(5)肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
2.罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

絕經期后晚期乳腺癌,乳腺癌

有眼底疾病者禁用。

1.不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、月經失調、陰道出血、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加，水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細胞和血小板減少。
2.對胎兒有影響，妊娠婦女忌用。
3.血象和肝腎功能異常者應慎用。
4.偶有會陰部瘙癢、白帶增多。
5.有時可引起高血鈣癥，1～2周內發(fā)生。