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鹽酸伊托必利顆粒

  • 英文名稱:

    Itopride Hydrochloride Granules

  • 批準文號:

    國藥準字H20050932

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    50mg

  • 生產地址:

    萊陽市經濟開發區隆茂街中段

  • 批準日期:

    2015-04-10

  • 藥品本位碼:

    86903995000027

  • 【品牌】

    江波

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.由于尚未確認妊娠婦女給藥的安全性,對于孕婦或有妊娠可能的婦女,只有確認其治療上的有益性高于危險性時才可以給藥。
    2.由于已有報告在動物實驗(大白鼠)中本品可向乳汁中轉移,因而服用本藥物時應當避免哺乳。

    【兒童用藥】

    兒童服用本品的安全性資料尚未確定,應避免服用。

    【老人用藥】

    由于老年人的生理功能下降,常易發生不良反應。因此老年人在服用本品后應仔細觀察,一旦出現不良反應,需采取減量或停藥等措施。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱,故本品應避免與上述藥物合用。

    【藥物過量】

    目前尚無過量服用本品的報道。假如服藥過量,應采取對癥治療。

    【藥物毒理】

    1.藥理作用鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增加胃、十二指腸動力。
    2.本品具有良好的胃動力作用,可增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有抑制嘔吐的作用。
    3.毒性研究重復給藥毒性:
    (1)大鼠經口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d,持續26周,結果100mg/kg/d組雌鼠的體重嗇較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低;30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增加,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發生率升高;無毒性反應劑量為10mg/kg/d。
    (2)犬經口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d,持續13周,結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始,給藥1小時后觀察到自發活動減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失,100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組,這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致;以上改變均可恢復,無毒性反應劑量為10mg/kg/d。
    4.生殖毒性:
    (1)一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經口給藥,劑量為3、30、300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現流涎體征,雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增加;30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長,大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。
    (2)圍產期生殖毒性試驗中,300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。
    5.遺傳毒性:小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞培養染色體畸變試驗結果均為陰性。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.本品口服后吸收迅速,給藥后給30分鐘可達到峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。
    2.多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4~5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。
    3.多次給藥時,排泄率與單次給藥無明顯差異。
    4.據文獻報道,動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統,較小在中樞神經系統分布;十二指腸內給藥時,再胃肌肉層中的藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。

  • 本品適用于功能性消化不良引起的各種癥狀,如:上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。

  • 1.過敏癥狀:皮疹、發熱、瘙癢等。
    2.消化系統:腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。
    3.精神神經系統:頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。
    4.血液系統:白細胞。細胞確認出現異常時應停止給藥。
    5.偶爾會出現BUN、肌酐上升,有AST、ALT、催乳素上升(正常范圍內)的報道。
    6.其他:胸背部疼痛、疲勞、手指發麻、手抖等。

  • 功能性消化不良,功能性消化不良

  • 1.對本品成分過敏者禁用。
    2.存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

  • 1.本品可增強乙酰膽堿的作用,故使用時應當注意。
    2.使用本品效果不佳時,應避免長期無目的地使用。
    3.嚴重肝、腎功能不全者慎用。
    4.用藥中如出現心電圖QTC間期延長者應停藥。

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