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處方藥

醫(yī)保乙類

否

18個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女禁用。

靜脈滴注，一次按體重10～12mg/kg。一日1次或隔日1次。或遵醫(yī)囑。

老年人，肝腎功能不全，特別是有骨髓抑制者，劑量應(yīng)減少。

（1）與甲氨蝶呤合用，應(yīng)先給后者，4～6小時(shí)后給予氟尿嘧啶，否則會(huì)減效。（2）用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。

氟尿嘧啶在體內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價(jià)結(jié)合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧核苷生成減少，導(dǎo)致DNA的生物合成受阻；此外，它還可轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿岱蜞奏ず塑眨詡未x物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶對(duì)增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用，對(duì)S期細(xì)胞特別明顯，但它同時(shí)又可延緩G1期細(xì)胞向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。

⑴用于乳腺癌、消化道腫瘤（包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性腫瘤、膽道腫瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療；⑵為治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌的主要化療藥物；⑶頭頸部惡性腫瘤。

（1）惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重。偶見(jiàn)口腔黏膜炎或潰瘍、腹部不適或腹瀉，周圍血白細(xì)胞減少常見(jiàn)（大多在療程開(kāi)始后2～3周達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周恢復(fù)正常），血小板減少罕見(jiàn)，極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等，脫發(fā)或注入藥物的靜脈上色素沉著相當(dāng)多見(jiàn)。
（2）靜脈滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。
（3）長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
（4）偶見(jiàn)用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。

絨毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,胰腺癌,葡萄胎,肺癌,乳腺癌

（1）孕婦及哺乳期婦女禁用。（2）當(dāng)伴有水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。（3）嚴(yán)重營(yíng)養(yǎng)不良骨髓功能低下，嚴(yán)重感染或?qū)Ψ蜞奏み^(guò)敏患者禁止使用本品。

（1）本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品可致發(fā)生第2個(gè)原發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)也比氮芥等烷化劑為小。（2）除有意識(shí)的單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。（3）用法為靜脈滴注，由于本品具有神經(jīng)毒性，不可用作鞘內(nèi)注射。（4）開(kāi)始治療前及療程中應(yīng)每周定期檢查周圍血象。（5）有下列情況者慎用本品：①肝功能明顯異常；②周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬(wàn)/mm3者；③感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過(guò)38℃者；④明顯胃腸道梗阻；⑤失水或/和酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。