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北京雙鶴

處方藥

否

中國/北京

⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynicacid）等合用時，可因低血鉀而致洋地黃中毒。
⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（colestyramine）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、對氨基水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心苷吸收。
⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類藥合用時，可導致心律失常。
⑷有嚴重或完全性房室傳導阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應(yīng)合時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，應(yīng)防止低鉀血癥。
⑸β受體阻滯劑與本品合用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
⑹與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。
⑺與維拉帕米、地爾硫、胺碘酮合用，可引起嚴重心動過緩。
⑻螺內(nèi)酯可延長本品半衰期。
⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
⑽吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
⑾與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用，應(yīng)注意調(diào)整肝素用量。
⑿洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹慎，可發(fā)生心臟傳導阻滯。
⒀紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。

治療劑量時具有：
1.正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na[sup]+[/sup]﹣K[sup]+[/sup]-ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na[sup]+[/sup]﹣K[sup]+[/sup]主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na[sup]＋[/sup]-Ca[sup]2＋[/sup]交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca[sup]2＋[/sup]增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca[sup]2＋[/sup]儲量
亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca[sup]2＋[/sup]釋放；心肌細胞內(nèi)Ca[sup]2＋[/sup]濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。
2.負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。
3.通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導速度，延長其有效不應(yīng)期，導致房室結(jié)隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒苷安全。
口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應(yīng)時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鐘，達峰時間1～4小時，持續(xù)時間6小時。注射給藥易致不良反應(yīng)，故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。
分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道進入腸道而形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。
代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；
2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

尚不明確。

,陣發(fā)性室上性心動過速

1.與鈣注射劑合用；
2.任何強心甙制劑中毒；
3.室性心動過速、心室顫動；
4.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可應(yīng)用）；
5.預激綜合征伴心房顫動或撲動。慎用于：
（1）低鉀血癥；
（2）不完全性房室傳導阻滯；
（3）高鈣血癥；
（4）甲狀腺功能低下；
（5）缺血性心臟?。?br/> （6）心肌梗死；
（7）心肌炎；
（8）腎功能損害；
（9）酒精過敏。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數(shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)?。?yīng)慎用。使用地高辛酏劑期間應(yīng)注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)?；颊?-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛。