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鹽酸地爾硫卓注射液

  • 英文名稱:

    Diltiazem Hydrochloride Injection

  • 商品名:

    亞寶靈爽

  • 批準文號:

    國藥準字H20055870

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    2ml:10mg

  • 生產(chǎn)地址:

    山西省芮城縣永樂南路139號

  • 批準日期:

    2015-04-24

  • 藥品本位碼:

    86902987000472

  • 【品牌】

    太原制藥

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    12個月

    【國家/地區(qū)】

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    同時用對心臟收縮和(或)傳導(dǎo)有影響藥物,由于可能有協(xié)同作用,應(yīng)用本品須謹慎和仔細滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)化,同時用本品和經(jīng)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其它藥物可導(dǎo)致代謝的競爭抑制,故多種藥物治療時應(yīng)謹慎。在開始或停止同時使用時,對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
    1.β阻滯藥可能影響心臟傳導(dǎo),尤其在病竇綜合征或有房室傳導(dǎo)阻滯者,在左室功能受損者可影響心室功能,與本品同用均有協(xié)同作用,并且對心臟負性肌力作用也相加。例如普萘洛爾可增加本品生物利用度近50%,因而須調(diào)整普萘洛爾劑量。
    2.西咪替丁由于抑制P450細胞色素而使本品血藥濃度藥時曲線下面積增加,因而需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度升高,但不明顯。
    3.與洋地黃同用時,對心臟傳導(dǎo)阻滯有協(xié)同作用,因此聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎。例如本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有并不影響的報道,雖然結(jié)果矛盾,但在開始調(diào)整和停止本品治療時,應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免洋地黃過量或不足。
    4.麻醉藥對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制并有血管擴張作用,且與鈣通道阻滯劑有協(xié)同作用,因此,此兩種藥同時應(yīng)用時,須仔細滴定劑量。

    【藥物過量】

    本品過量反應(yīng)有:心動過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。過量反應(yīng)可考慮應(yīng)用以下方法:
    1.心動過緩,給予阿托品0.6~1mg,如無迷走阻滯反應(yīng),謹慎應(yīng)用異丙腎上腺素。
    2.高度房室傳導(dǎo)阻滯,應(yīng)用起搏器治療。
    3.心力衰竭,給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。
    4.低血壓,給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。

    【藥物毒理】

    1.本品為鈣離子通道阻滯藥,作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。
    2.抗心絞痛的作用和機制:本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動脈擴張,緩解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛;在勞力性心絞痛,本品擴張周圍血管,降低血壓,減輕心臟工作負荷,從而減少氧的需要量,改善收縮壓和心率二重乘積,增加運動耐量并緩解勞力性心絞痛。
    3.用于治療高血壓,本品使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力降低,血壓下降,同時并不伴有反射性心動過速。
    4.本品對心肌細胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性降低,故用于治療室上性快速心律失常。
    5.由于本品能改善左室舒張功能,可用于治療肥厚性心肌病。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    靜脈注射分布相半衰期(t1/2β)為1.9小時。

  • 1.室上性心動過速
    2.手術(shù)時異常高血壓的急救處置
    3.高血壓急癥
    4.不穩(wěn)定心絞痛

  • 1.國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗,結(jié)果表明,本品不良反應(yīng)并不比安慰劑多。
    2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應(yīng)和發(fā)生率為:浮腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、惡心(1.9%)、眩暈(1.5%)、皮疹(1.3%)、無力(1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情況:
    (1)心血管系統(tǒng):心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯,充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性期前收縮。
    ①本品延長房室交界不應(yīng)期,除病竇綜合征外并不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間,罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β阻滯劑或洋地黃同用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。
    ②雖本品有負性肌力作用,但在心室功能正常的人血流動力學研究無心臟指數(shù)降低或?qū)κ湛s性(dp/dt)持續(xù)負性作用。在心室功能受損的患者單用本品或與β阻滯劑同用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應(yīng)用本品須謹慎。
    ③低血壓者用本品治療偶可致癥狀性低血壓。
    (2)神經(jīng)系統(tǒng):多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。
    (3)消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加。應(yīng)用本品時急性肝損害為罕見情況,有堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶明顯增高和其它伴有急性肝損害現(xiàn)象,停藥可以恢復(fù)。
    (4)皮膚:瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹,注射局部發(fā)紅。
    (5)其它:弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關(guān)節(jié)痛。
    (6)不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少,亦有報道發(fā)生剝脫性皮炎。

  • 室上性心動過速,異常高血壓,高血壓急癥,不穩(wěn)定心絞痛,高血壓急癥

  • 1.病竇綜合征。
    2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。
    3.低血壓小于12kPa(小于90mmHg)。4.對本品過敏者。5.急性心肌梗死和肺充血者。

  • 1.用于治療室上性心動過速,須心電圖監(jiān)測。
    2.肝腎功能不全患者如需應(yīng)用,劑量應(yīng)特別謹慎。
    3.本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄,長期給藥應(yīng)定期實驗室監(jiān)測。在肝、腎功能受損患者用本品應(yīng)謹慎。
    4.皮膚反應(yīng)可為暫時的,繼續(xù)用可以消失,但皮疹進展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎,如皮膚反應(yīng)持續(xù)應(yīng)停藥。

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