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雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊

  • 英文名稱:

    Dipyridamole Sustained Release Capsules

  • 商品名:

    愛(ài)克辛

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H19991140

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    25mg

  • 生產(chǎn)地址:

    沈陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)昆明湖街8號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-05-30

  • 藥品本位碼:

    86901161001076

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究,僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌,故哺乳婦女應(yīng)慎用。

    【兒童用藥】

    12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與阿司匹林有協(xié)同作用。
    2.與肝素合用可引起出血傾向。
    3.與雙香豆素類抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。

    【藥物過(guò)量】

    1.如果發(fā)生低血壓,必要時(shí)可用升壓藥。
    2.急性中毒癥狀在嚙齒動(dòng)物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。
    3.雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合,透析可能無(wú)益。

    【藥物毒理】

    1.作用機(jī)制可能為:
    (1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9mg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過(guò)這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
    (2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
    (3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。
    (4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。
    2.在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
    3.在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗(yàn)中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。
    4.致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。
    5.大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí),黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
    6.小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    口服后血漿濃度達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí),血漿穩(wěn)態(tài)峰濃度為1.98?g/ml(1.01~3.99?g/ml),穩(wěn)態(tài)谷濃度為0.53?g/ml(0.18~1.01?g/ml)與血漿蛋白結(jié)合率為99%,半衰期約為12小時(shí)。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖苷酸結(jié)合后從膽汁排泌。

  • 本品用于血栓栓塞性疾病預(yù)防和治療,單用或與阿司匹林合用。

  • 1.治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫,長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。
    2.常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈,頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅,皮疹和瘙癢
    3.罕見(jiàn)心絞痛和肝功能不全。
    4.不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn),停藥后可消除。

  • 腦血栓,腦梗塞,髂-股靜脈血栓,下肢深靜脈栓塞,血栓性靜脈炎

  • 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

  • 1.嚴(yán)重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重。
    2.可引起外周血管擴(kuò)張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
    3.有出血傾向患者慎用。
    4.有報(bào)告本品可能引起肝酶升高。

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